сервис, который позволит вам купить КСАРЕЛТО в аптеках Новосибирска по самым низким ценам. Куда исчез Ксарелто из аптек и ждать ли его появления? Две основные причины, которые вернут его на полки аптек. Аналоги и заменители Ксарелто (назначит врач). Разработан и выпускается немецкой фармацевтической компанией Bayer под торговым названием «Ксарелто».
Почему из аптек пропал Ксарелто
Купить Ксарелто таб ппо 10мг №98. Вы нашли: Ксарелто (табл. п. плен. о. 20 мг № 28) Байер АГ Германия. После приема измельченной таблетки Ксарелто® 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания. Ксарелто таблетки 10мг 30шт. В период лечения препаратом Ксарелто® проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.
Ксарелто таблетки п/о 10мг №30
Рецидив ВТЭ встречался у 4 из 335 пациентов в группе ривароксабана и у 5 из 165 пациентов в группе сравнения. Чистая клиническая выгода комбинированная частота симптоматического рецидива ВТЭ и большого кровотечения отмечена у 4 из 335 пациентов в груцппе ривароксабана и у 7 из 165 пациентов в группе сравнения. Реканализация тромба рассасывание тромба с восстановлением просвета сосуда при повторной визуализации наблюдалась у 128 из 335 пациентов при лечении ривароксабаном и у 43 из 165 пациентов в группе сравнения. Эти результаты были в целом сопоставимыми у детей разных возрастных групп. Пациенты с антифосфолипидным синдромом В спонсируемом исследователем рандомизированном открытом многоцентровом исследовании с заслепленной оценкой конечных точек ривароксабан изучался в сравнении с варфарином у пациентов с тромбозом в анамнезе и с высоким риском тромбоэмболических событий, у которых диагностирован антифосфолипидный синдром положительный результат для всех трех тестов на антифосфолипидный синдром: наличие волчаночного антикоагулянта, антител к кардиолипину и антител к бета-2-гликопротеину I. После включения 120 пациентов исследование было прекращено досрочно по причине повышенной частоты тромбоэмболических событий у пациентов в группе ривароксабана по сравнению с терапией варфарином. Средняя продолжительность периода наблюдения составила 569 дней. У пациентов, рандомизированных в группу варфарина, события не были зарегистрированы.
Фармакокинетика Представленная ниже информация основана на данных, полученных в исследованиях у взрослой популяции. Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация Сmax достигается через 2-4 часа после приема таблетки. Прием таблеток дозировкой 2,5 мг и 10 мг с едой не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Ривароксабан в дозировках 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды см. Фармакокинетика ривароксабана практически линейна в дозах до 15 мг один раз в день при приеме натощак. При более высоких дозах ривароксабан демонстрирует абсорбцию, ограничиваемую растворением, с уменьшенной биодоступностью и пониженную скорость абсорбции с повышением дозы. Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в желудочно-кишечном тракте ЖКТ.
Экспозиция препарата также уменьшается при его введении в дистальный отдел тонкой кишки или восходящую ободочную кишку. Следует избегать введения ривароксабана в желудочно-кишечный тракт дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата. Биодоступность AUC и Cmax ривароксабана 20 мг при приеме целой таблетки сопоставима с биодоступностью препарата, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде , а также с биодоступностью препарата при введении через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания. Учитывая предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, результаты данного исследования биодоступности применимы также и к более низким дозам. Дети Дети получали ривароксабан в виде таблеток или суспензии для приема внутрь во время или сразу после кормления или приема пищи, вместе с обычной порцией жидкости для обеспечения надлежащего дозирования у детей. Как у взрослых, так и у детей ривароксабан быстро всасывается после перорального приема в виде таблеток или суспензии для приема внутрь. Не отмечалось разницы ни в скорости, ни в степени всасывания между таблетками и суспензией для приема внутрь.
Данные о фармакокинетике у детей после внутривенного введения отсутствуют, поэтому абсолютная биодоступность ривароксабана у детей неизвестна. Ривароксабан в виде таблеток дозировкой 15 мг или 20 мг следует принимать во время кормления или во время еды см. Объем распределения — умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л. Дети Специфичные в отношении детей данные о связывании ривароксабана с белками плазмы отсутствуют.
Эти результаты были в целом сопоставимыми у детей разных возрастных групп. Пациенты с антифосфолипидным синдромом В спонсируемом исследователем рандомизированном открытом многоцентровом исследовании с заслепленной оценкой конечных точек ривароксабан изучался в сравнении с варфарином у пациентов с тромбозом в анамнезе и с высоким риском тромбоэмболических событий, у которых диагностирован антифосфолипидный синдром положительный результат для всех трех тестов на антифосфолипидный синдром: наличие волчаночного антикоагулянта, антител к кардиолипину и антител к бета-2-гликопротеину I. После включения 120 пациентов исследование было прекращено досрочно по причине повышенной частоты тромбоэмболических событий у пациентов в группе ривароксабана по сравнению с терапией варфарином. Средняя продолжительность периода наблюдения составила 569 дней. У пациентов, рандомизированных в группу варфарина, события не были зарегистрированы. Фармакокинетика Представленная ниже информация основана на данных, полученных в исследованиях у взрослой популяции.
Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация Сmax достигается через 2-4 часа после приема таблетки. Прием таблеток дозировкой 2,5 мг и 10 мг с едой не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Ривароксабан в дозировках 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды см. Фармакокинетика ривароксабана практически линейна в дозах до 15 мг один раз в день при приеме натощак. При более высоких дозах ривароксабан демонстрирует абсорбцию, ограничиваемую растворением, с уменьшенной биодоступностью и пониженную скорость абсорбции с повышением дозы. Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в желудочно-кишечном тракте ЖКТ. Экспозиция препарата также уменьшается при его введении в дистальный отдел тонкой кишки или восходящую ободочную кишку. Следует избегать введения ривароксабана в желудочно-кишечный тракт дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата. Биодоступность AUC и Cmax ривароксабана 20 мг при приеме целой таблетки сопоставима с биодоступностью препарата, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде , а также с биодоступностью препарата при введении через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания. Учитывая предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, результаты данного исследования биодоступности применимы также и к более низким дозам.
Дети Дети получали ривароксабан в виде таблеток или суспензии для приема внутрь во время или сразу после кормления или приема пищи, вместе с обычной порцией жидкости для обеспечения надлежащего дозирования у детей. Как у взрослых, так и у детей ривароксабан быстро всасывается после перорального приема в виде таблеток или суспензии для приема внутрь. Не отмечалось разницы ни в скорости, ни в степени всасывания между таблетками и суспензией для приема внутрь. Данные о фармакокинетике у детей после внутривенного введения отсутствуют, поэтому абсолютная биодоступность ривароксабана у детей неизвестна. Ривароксабан в виде таблеток дозировкой 15 мг или 20 мг следует принимать во время кормления или во время еды см. Объем распределения — умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л. Дети Специфичные в отношении детей данные о связывании ривароксабана с белками плазмы отсутствуют. Данные о фармакокинетике у детей после внутривенного введения ривароксабана отсутствуют. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей. Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белковпереносчиков Р-gp Р-гликопротеина и Bcrp белка устойчивости рака молочной железы.
Флуконазол противогрибковый препарат азоловой группы , умеренно подавляющий изофермент CYP3A4, оказывает меньшее влияние на выведение ривароксабана и может применяться совместно с ривароксабаном см. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата например, осложнения в форме кровоизлияний и приводящую к репродуктивной токсичности. Первичного тератогенного потенциала не обнаружено. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту ривароксабан противопоказан при беременности.
Женщинам с сохранённой репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Ривароксабан может применяться только после отмены грудного вскармливания. Фертильность Исследования показали, что ривароксабан не влияет на мужскую и женскую фертильность у крыс.
Исследований влияния ривароксабана на фертильность у человека не проводилось. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приёма пищи. В целях профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуется назначать по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения: - 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе; - 2 недели после большой операции на коленном суставе.
Начальную дозу следует принять через 6—10 часов после операции при условии достигнутого гемостаза. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. В случае пропуска дозы пациенту следует принять ривароксабан немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 таблетке в сутки, как и ранее. Отдельные группы пациентов Коррекция дозы в зависимости от возраста больного старше 65 лет , пола, массы тела или этнической группы не требуется.
Пациенты с печёночной недостаточностью Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются.
Препарат имеет средний объем распределения, он составляет приблизительно 50 л. Метаболизм и выведение. Оставшаяся треть полученной дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом за счет активной почечной секреции. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.
Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-гликопротеина P-gp и белка устойчивости рака молочной железы BCRP. Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в плазме крови, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у молодых пациентов; среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса см. У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено см. Масса тела. Детский и подростковый возраст с рождения до 18 лет.
Данные по этой возрастной категории отсутствуют см. Межэтнические различия. Клинически значимых различий фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдалось см. Нарушение функции печени. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях. Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз для пациента с хроническими заболеваниями печени, главным образом циррозом.
Для пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, наиболее важным следствием нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью. Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обусловливающей клинически значимый риск развития кровотечения. У пациентов с циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности класс А по Чайлд-Пью фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых добровольцев в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали. У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по Чайлд-Пью средняя AUC ривароксабана была значительно повышена в 2,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени.
Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее в 2,6 раза , чем у здоровых добровольцев. ПВ также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев.
КСАРЕЛТО 10МГ. №30 ТАБ. П/П/О /БАЙЕР/
Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У пациентов с циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности класс А по Чайлд-Пью фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых добровольцев в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали. У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по Чайлд-Пью средняя AUC ривароксабана была значительно повышена в 2,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее в 2,6 раза , чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем. Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек наблюдалось увеличение площади под кривой концентрация-время ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по клиренсу креатинина. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.
У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью нарушения функции почек общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также удлинялось в 1,3, 2,2 и 2,4 раза, соответственно. В связи с основным заболеванием пациенты с тяжелой степенью нарушения функции почек подвержены повышенному риску кровотечений и тромбозов. Показания Профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда и тромбоза стента у пациентов после острого коронарного синдрома ОКС , протекавшего с повышением кардиоспецифических биомаркеров, в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами - клопидогрелом или тиклопидином. Профилактика инсульта, инфаркта миокарда и смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, а также профилактика острой ишемии конечностей и общей смертности у пациентов с ишемической болезнью сердца ИБС или заболеванием периферических артерий ЗПА в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания - Повышенная чувствительность к ривароксабану или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата. С осторожностью С осторожностью следует применять препарат: - При лечении пациентов с повышенным риском кровотечения в том числе при врожденной или приобретенной склонности к кровотечениям, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертонии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, недавно перенесенной острой язве желудка и 12-перстной кишки, сосудистой ретинопатии, недавно перенесенном внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии, при наличии известных аномалий сосудов спинного или головного мозга, после недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге или глазах, при наличии бронхоэктазов или легочном кровотечении в анамнезе.
Ведомство утвердило следующую предельную стоимость определённых дозировок: «Ксарелто, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 15 мг, 14 шт. Ранее антимонопольная служба одобрила перерегистрацию отпускной стоимости другого популярного антикоагулянта «Эликвис».
Внутри каждой группы указывается: розничная цена лекарства, наименование аптеки, сколько дней прошло с момента подачи информации данной аптекой. Актуальную информацию по ценам узнавайте непосредственно в аптеках. Купить "ксарелто" в Саратове и Саратовской области от 2735.
Фармакодинамика» добавлена информация о проведении безопасности двух режимов дозирования ривароксабана в сравнении с одним режимом дозирования антагониста витамина К АВК у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, перенёсших ЧКВ со стентированием по поводу атеросклеротического заболевания. Результаты исследования показали, что каждый из режимов ривароксабана демонстрирует значимое снижение частоты случаев клинически значимого кровотечения по сравнению с терапией АВК. Информация о профилактике инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий, перенёсших ЧКВ со стентированием, добавлена в раздел «Способ применения и дозы».
Ксарелто таблетки ппо 15мг №28
Первичного тератогенного потенциала не обнаружено. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту ривароксабан противопоказан при беременности см. Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном. Грудное вскармливание. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Информация исключительно для работников здравоохранения. Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения? Да Нет Внутрь, по 1 таблетке 1 табл. Профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда и тромбоза стента у пациентов после ОКС. Пациентам также необходимо принимать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 75—100 мг или суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 75—100 мг в сочетании с суточной дозой клопидогрела 75 мг или стандартной суточной дозой тиклопидина.
Проводимое лечение должно регулярно оцениваться с точки зрения соблюдения баланса между риском развития ишемических событий и риском развития кровотечения. Продолжительность лечения составляет 12 мес. Лечение может быть продлено до 24 мес для отдельных пациентов, поскольку данные о лечении такой длительности ограничены. Профилактика инсульта, инфаркта миокарда и смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, а также профилактика острой ишемии конечностей и общей смертности у пациентов с ИБС или ЗПА. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда см. Дополнительная информация для особых групп пациентов Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с другими заболеваниями печени коррекция дозы не требуется см. Ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с умеренным нарушением функций печени класс В по Чайльд-Пью , указывают на значительное увеличение фармакологической активности. Для пациентов с тяжелым нарушением функций печени класс С по Чайльд-Пью клинические данные отсутствуют см.
Пациенты с нарушением функции почек. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Дети и подростки с рождения до 18 лет. Безопасность и эффективность применения у детей и подростков до 18 лет не установлены. Пожилой возраст.
Тромбин активирует полимеризацию растворимого фибриногена, приводя к формированию фибринового сгустка тромба. Механизм действия ривароксабан заключается в высокоселективном прямом ингибировании фактора свёртывания крови Ха , что позволяет одновременно заблокировать как внешний, так и внутренний пути коагуляции, и приостановить процесс тромбообразования.
Химия[ править править код ] Химические структуры линезолид сверху и ривароксабана снизу. Общая структура показана в синей форме.
Отдельные группы пациентов Коррекция дозы в зависимости от возраста больного старше 65 лет , пола, массы тела или этнической принадлежности не требуется. Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени класс В по классификации Чайлд-Пью , указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью клинические данные отсутствуют. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.
Поэтому показатель MHO не следует использовать для контроля антикоагулянтного эффекта Ксарелто;. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода. Следует отметить, что Ксарелто; может способствовать повышению MHO. В течение первых двух дней переходного периода следует применять стандартную дозу АВК, а впоследствии руководствоваться значением МНО. Во время одновременного применения Ксарелто; и АВК MHO должно определяться не ранее чем через 24 ч после предыдущего приема, но до приема следующей дозы Ксарелто;. После прекращения применения Ксарелто; значение MHO может быть достоверно определено через 24 ч после приема последней дозы.
Кто на новенького? Рецептурный ксарелто подвинул на рынке безрецептурный нурофен обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство , который держал первенство в последние два года, сообщает аналитическое агентство DSM Group. По количеству проданных упаковок, как и прежде, в лидерах остается бактерицидный пластырь, цитрамон и ацетилсалициловая кислота. В прошлом году ксарелто также входил в список самых продаваемых лекарств, но занимал 11 строчку рейтинга. А за несколько месяцев 2019 года резко переместился с на лидирующую позицию. Гендиректор DSM Group Сергей Шуляк считает, что это результат активного продвижения препарата, грамотной маркетинговой политики и конечно — его высокой стоимости. Понятно, что людям кажется, что цена гарантирует качество препарата...
Новые антикоагулянты - прадакса, ксарелто, эликвис.
Лечение кровотечений При возникновении осложнения в виде кровотечения, следующий прием препарата следует отложить или отменить лечение препаратом. Лечение следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести и локализации кровотечения. При необходимости можно проводить соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия например, при тяжелых носовых кровотечениях , хирургический гемостаз с оценкой его эффективности контроль кровотечения , инфузионная терапия и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови эритроцитарная масса или свежезамороженная плазма, в зависимости от того, возникла анемия или коагулопатия или тромбоцитов. Если перечисленные выше меры не приводят к устранению кровотечения, можно применять специфические прокоагулянтные препараты обратного действия, такие как концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa.
Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто, весьма ограничен. Предполагается, что протамина сульфат и витамин К не будут оказывать влияние на антикоагулянтную активность ривароксабана. Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты и отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и апротинина у пациентов, получающих препарат Ксарелто.
Научное обоснование целесообразности или опыт применения системного гемостатического препарата десмопрессин у пациентов, получающих препарат Ксарелто, отсутствует. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении. Влияние на ривароксабан Одновременное применение ривароксабана с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса ривароксабана и, таким образом, значительно увеличить его системное воздействие.
Поэтому ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами группы азолов или ингибиторами протеазы ВИЧ. Другие активные вещества, угнетающие хотя бы один из путей элиминации ривароксабана, опосредованный или CYP3A4, или Р-гликопротеином, вероятно, в меньшей степени будут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови. Это увеличение, близкое к величине нормальной изменчивости AUC и Cmax, рассматривалось как клинически незначимое.
Это увеличение находилось в пределах величины нормальной изменчивости AUC и Cmax и рассматривалось как клинически незначимое. Совместное применение ривароксабана с другими мощными индукторами CYP3A4 например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного также может привести к снижению концентрации ривароксабана в плазме. Фармакодинамическое взаимодействие После одновременного применения эноксапарина натрия однократная доза 40 мг и препарата Ксарелто однократная доза 10 мг наблюдался суммированный эффект, связанный с подавляющим влиянием на активность фактора Ха без дополнительного влияния на показатели свертываемости крови протромбиновое время, АЧТВ.
Эноксапарин не влияет на фармакокинетику ривароксабана. После одновременного применения препарата Ксарелто 15 мг и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, могут встречаться пациенты с более выраженным фармакодинамическим ответом.
В связи с повышенным риском кровотечения необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Ксарелто с НПВП включая ацетилсалициловую кислоту и антиагрегантными средствами, поскольку применение этих препаратов обычно повышает риск кровотечения. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов препарата Ксарелто во время переходного периода, в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение активности анти-фактора Ха, протромбиназо-индуцированное время свертывания и Hep-тест.
Начиная с 4-го дня после прекращения применения варфарина все лабораторные показатели в т. Если необходимо исследовать фармакодинамические эффекты варфарина во время переходного периода, может быть использовано измерение величины MHO при Сtrough ривароксабана через 24 ч после приема первой дозы ривароксабана , так как в данный момент времени ривароксабан практически не оказывает влияние этот показатель. Между варфарином и препаратом Ксарелто не было зарегистрировано никакого фармакокинетического взаимодействия.
Однако точное время для достижения достаточно низкого антикоагулянтного эффекта у каждого пациента неизвестно. Следует обращать внимание на одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов и в случае необходимости прекратить их применение. Хирургические операции и вмешательства Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, прием препарата Ксарелто 2. Если у пациента, получающего ингибиторы агрегации тромбоцитов, которому проводится плановое оперативное вмешательство, отсутствует необходимость в антиагрегантном эффекте, применение ингибиторов агрегации тромбоцитов следует прекратить, как указано в инструкции по применению препарата, предоставляемой производителем. Если процедуру нельзя отложить, необходимо провести сравнительную оценку повышенного риска кровотечения и необходимости срочного вмешательства. Прием препарата Ксарелто следует возобновить, как только это будет возможно, после инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, при условии, что клинические показатели будут позволять, и будет достигнут адекватный гемостаз. Пациенты с искусственными клапанами сердца Основываясь на данных рандомизированного контролируемого клинического исследования по сравнению терапии препаратом Ксарелто и антитромбоцитарной терапии, применение препарата Ксарелто не рекомендуется для профилактики тромбозов у пациентов, перенесших недавнюю транскатетерную замену аортального клапана. Безопасность и эффективность применения Ксарелто не изучались у пациентов с какими-либо другими искусственными клапанами сердца или у пациентов после иных вмешательств на клапанах сердца, следовательно, нет данных, подтверждающих, что применение препарата Ксарелто обеспечивает достаточный антикоагулянтный эффект у данных категорий пациентов.
Пациенты с высоким риском тройного позитивного антифосфолипидного синдрома Применение препарата Ксарелто не рекомендуется у пациентов, имеющих тромбозы в анамнезе, у которых диагностирован устойчивый тройной позитивный антифосфолипидный синдром наличие волчаночного антикоагулянта, антител к кардиолипину и антител к бета-2-гликопротеину I , поскольку терапия ривароксабаном сопровождается повышенной частотой рецидивов тромботических событий в сравнении с терапией антагонистами витамина К АВК. Кожные реакции При проведении постмаркетинговых наблюдений сообщалось о случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Женщины детородного возраста Препарат Ксарелто можно применять у женщин детородного возраста только при условии применения эффективных методов контрацепции. Удлинение корригированного интервала QT На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами На фоне приема препарата отмечалось возникновение обмороков и головокружения, которые могут влиять на способность управления транспортными средствами или другими механизмами. Пациенты, у которых возникают подобные нежелательные реакции, не должны управлять транспортными средствами или другими механизмами. Беременность и лактация Беременность Безопасность и эффективность применения ривароксабана у беременных женщин не установлены. Данные, полученные в экспериментальных исследованиях у животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата например, осложнения в форме кровоизлияний и приводящую к репродуктивной токсичности.
Первичного тератогенного потенциала не обнаружено. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плацентарный барьер, ривароксабан противопоказан при беременности. Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном. Период грудного вскармливания Данные о применении препарата Ксарелто для лечения женщин в период грудного вскармливания отсутствуют. Данные, полученные в экспериментальных исследованиях у животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Препарат Ксарелто можно применять только после прекращения грудного вскармливания. Применение в детском возрасте Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены. При нарушениях функции печени Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, ведущей к клинически значимому риску кровотечения.
Пациентам с другими заболеваниями печени коррекция дозы не требуется.
Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp Р-гликопротеина и Bcrp белка устойчивости рака молочной железы. Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов - у пожилых пациентов. У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.
Детский возраст Данные по этой возрастной категории отсутствуют. Межэтнические различия Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались. Печеночная недостаточность Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у пациентов, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях. Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени.
Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью. Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений. У пациентов с циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по Чайлд-Пью фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали. У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по Чайлд-Пью средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной в 2,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени.
Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее в 2,6 раза , чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем. Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.
Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемой по клиренсу креатинина.
При необходимости можно использовать соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия например, при тяжелых носовых кровотечениях , хирургический гемостаз с оценкой его эффективности, инфузионная терапия и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови эритроцитарной массы или свежезамороженной плазмы, в зависимости от того, возникла анемия или коагулопатия или тромбоцитов. Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, могут быть назначены специфические прокоагулянтные препараты обратного действия, такие, как факторы свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [Протромбиновый комплекс], антиингибиторный коагулянтный комплекс или эптаког альфа [активированный]. Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто, весьма ограничен. Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не оказывают влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты и отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системного гемостатического препарата десмопрессин у пациентов, получающих Ксарелто, отсутствует. Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.
Одновременное применение Ксарелто и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса ривароксабана и, таким образом, значительно увеличить его системное воздействие. Совместное применение Ксарелто и азолового противогрибкового средства кетоконазола 400 мг 1 раз в сутки , являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. Совместное назначение Ксарелто и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира 600 мг 2 раза в сутки , являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. В связи с этим Ксарелто не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ см. Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки , мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Сmax ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым. Флуконазол 400 мг один раз в сутки , умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Cmax в 1,3 раза. Следует избегать одновременного применения ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении.
Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме крови признано клинически незначимым. Сильные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью. Фармакодинамические взаимодействия После одновременного применения эноксапарина натрия однократная доза 40 мг и Ксарелто однократная доза 10 мг наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови протромбиновое время, АЧТВ. Эноксапарин натрия не изменял фармакокинетику ривароксабана см. В связи с повышенным риском кровотечения необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами см. После совместного применения Ксарелто 15 мг и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Ксарелто с НПВП включая ацетилсалициловую кислоту и ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку применение этих препаратов обычно повышает риск кровотечения. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов Ксарелто во время переходного периода, в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение активности анти-Ха, PiCT и HepTest. Начиная с 4-го дня после прекращения применения варфарина все результаты анализов в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование активности фактора Ха и на ЭПТ эндогенный потенциал тромбина отражают только влияние Ксарелто см. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, может быть использовано измерение величины МНО при Спромежут. Между варфарином и Ксарелто не было зарегистрировано никаких фармакокинетических взаимодействий. Рекомендуется по мере возможности избегать перевода пациентов с терапии Ксарелто на терапию АВК фениндионом и наоборот. Имеется ограниченный опыт перевода пациентов с терапии АВК аценокумаролом на Ксарелто. Если возникает необходимость перевести пациента с терапии Ксарелто на терапию АВК фениндионом или аценокумаролом, то следует соблюдать особую осторожность, ежедневный контроль фармакодинамического действия препаратов МНО, протромбиновое время должен проводиться непосредственно перед приемом следующей дозы Ксарелто.
Если возникает необходимость перевести пациента с терапии АВК фениндионом или аценокумаролом на терапию Ксарелто, то следует соблюдать особую осторожность, контроль фармакодинамического действия препаратов при этом не требуется. Несовместимость Неизвестна. Взаимодействий не выявлено Никаких фармакокинетических взаимодействий между ривароксабаном и мидазоламом субстрат CYP3A4 , дигоксином субстрат Р-гликопротеина или аторвастатином субстрат CYP3A4 и Р-гликопротеина не выявлено. Не наблюдалось никаких клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении Ксарелто и 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.
Ксарелто : инструкция по применению
Ксарелто 10 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. После приема измельченной таблетки Ксарелто® 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального. Купить Ксарелто 15 мг, 28 шт, таблетки покрытые пленочной оболочкой по цене 2994 руб. в интернет-магазине Аптеки Плюс в Москве Инструкция по применению и отзывы. Цены на Ксарелто 20мг таб.п/ №28 указаны в таблице ниже. Расскажу о показаниях и противопоказаниях к применению препарата что обратить внимание при приеме этого лекарстваПлюсы и минусы лекарственного ср. Купить Ксарелто можно в аптеках Москвы или на сайте. Цена на Ксарелто в интернет-аптеке по низкой цене от 3 205 ₽ до 10 860 ₽. Инструкция по применению для Ксарелто.
Ксарелто 15 мг и 20 мг : инструкция по применению
Поэтому если нет возможности купить или поменять дозу ксарелто 20 мг или эликвис 5 мг 2 раза в день, Вы можете это месяц допить 15 мг 1 раз в день, но затем все равно перейти на 20 мг. Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. В период лечения препаратом Ксарелто® проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. Купить препарат Ксарелто от 3 476,0 руб в интернет-аптеке «Горздрав». Ксарелто таблетки 10мг №98. 20 ноября 2023 года приобрела в аптеке Апрель Ксарелто в дозе 2.5 мг 56 таблеток в расчете принимать по 1 таблетке 2 раза в день до 18 декабря 2023 года.